噻吗洛尔
β受体阻滞剂是心血管与眼科领域的经典治疗类别,其中非选择性β受体阻滞剂噻吗洛尔凭借独特的作用优势,在临床应用已超过40年。该药物通过阻断β肾上腺素能受体,减少房水生成从而降低眼压,同时可抑制交感神经兴奋、减慢心率、降低心肌耗氧量,临床主要用于原发性开角型青光眼的长期眼压控制,也可用于高血压、心肌梗死预后改善及偏头痛预防,适用人群覆盖从成年慢病患者到部分需眼压控制的青少年患者,是多个临床指南推荐的一线基础用药。
全球噻吗洛尔市场规模稳定在6.2亿美元左右,其中眼科剂型占比超过75%,近五年复合增长率为2.8%,增长动力主要来自青光眼患病率的持续提升及心血管慢病基层用药需求的释放。国内市场方面,噻吗洛尔制剂已纳入国家基本药物目录,2023年公立医疗机构终端销售额约2.1亿元,其中滴眼剂占比超90%,竞争格局以仿制企业为主,目前已有超过20家企业获得滴眼剂生产批文,原料药供应已实现国产化,整体价格处于较低水平,可及性较高。
噻吗洛尔的原研企业为默沙东,原研商品名为Timoptic,核心化合物专利于1985年在美国到期,中国地区化合物专利已过保护期。原研获批的主要剂型包括滴眼剂(0.25%、0.5%规格)和片剂(5mg、10mg规格),其0.5%滴眼剂已列入FDA参比制剂目录,同时被收载入中国《化学药品参比制剂目录(第二十批)》。国内原料药登记方面,目前已有8家企业的噻吗洛尔原料药在CDE完成登记(状态为A),超过30家国内企业的噻吗洛尔滴眼剂、片剂获批上市。(数据截至2024年10月,最新请以CDE官网为准)
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