瑞派替尼

针对晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者经多线酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗后耐药的临床痛点，瑞派替尼作为新型开关控制抑制剂，属于广谱KIT/PDGFRA激酶抑制剂类靶向药物，其作用机制突破了传统TKI的局限，通过双重结合激酶开关口袋与活化环，精准抑制KIT和PDGFRA的各种突变类型，包括既往无药可治的PDGFRA外显子18 D842V突变，目前获批适应症为既往接受过3种及以上TKI治疗的晚期GIST患者，填补了末线GIST治疗的空白，为无药可选的耐药人群带来了显著的生存获益。

全球瑞派替尼市场规模2022年已突破2.1亿美元，近三年复合增长率维持在42%左右，增长动力主要来自晚期GIST末线治疗渗透率的持续提升，以及辅助治疗适应症的临床探索推进。竞争格局方面，目前全球范围内仅原研产品上市，国内暂无仿制药获批，2021年纳入国家医保目录后，患者支付门槛大幅降低，终端放量速度明显加快，2023年国内样本医院销售额同比增长超过110%，后续专利到期后仿制市场空间可观。

瑞派替尼原研企业为再鼎医药与Deciphera Pharmaceuticals联合开发，原研商品名为擎乐®，其中国核心化合物专利将于2036年到期。目前国内获批的原研剂型为片剂，规格为50mg，已列入中国上市药品目录集作为参比制剂。原料药登记方面，目前仅原研企业的瑞派替尼原料药在CDE完成A状态登记，国内已有多家药企启动仿制药研发的申报工作，暂未有国产仿制药制剂获批上市。（数据截至2024年11月，最新请以CDE官网为准）

CATO/佳途科技可提供瑞派替尼API全套杂质标准品，大部分产品支持现货供应，现货订单16:00前下单即可当天发出，所有产品均符合中国药典、FDA等多法规合规要求，能够充分满足药企的仿制药研发、质量研究及生产质控全流程的对照品需求。