瑞波替尼

针对非小细胞肺癌中RET融合突变患者临床可选靶向药有限、耐药后无药可用的临床痛点，瑞波替尼作为新一代强效RET抑制剂，通过不可逆结合RET激酶结构域，显著克服一代RET抑制剂的守门人突变、溶剂前沿突变等耐药类型，同时对ROS1、NTRK融合突变也展现出优异抑制活性。临床主要用于治疗携带RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌及其他实体瘤，尤其适配一代RET抑制剂治疗后进展的耐药人群，相比传统疗法大幅提升了客观缓解率与无进展生存期，填补了RET耐药突变领域的治疗空白。

全球RET抑制剂市场规模在2023年已突破28亿美元，预计2028年将以23.7%的年复合增长率攀升至82亿美元。其中瑞波替尼凭借耐药场景的独占优势，2023年上市首年全球销售额即达到1.7亿美元，成为RET靶点增速最快的品种。国内市场目前已有3款一代RET抑制剂进入医保，瑞波替尼作为首款获批的二代RET抑制剂，暂未进入集采目录，其原料药供应目前仍以原研企业自产为主，国内仿制药企业尚处于临床前布局阶段。

瑞波替尼原研企业为美国Turning Point Therapeutics（后被百时美施贵宝收购），商品名为Augtyro。其核心化合物专利在美国的到期时间为2039年，中国核心化合物专利到期时间为2040年。目前获批的主要剂型为口服片剂，规格包括20mg、40mg两种。该品种已被列入FDA参比制剂目录，2024年5月获中国NMPA批准上市，目前国内暂无已登记的原料药DMF号，国内获批制剂仅为原研进口品种。（数据截至2025年6月，最新请以CDE官网为准）

CATO/佳途科技提供瑞波替尼API全套杂质标准品，覆盖合成过程中可能产生的中间体杂质、降解杂质及对映异构体，所有产品均符合中国药典、FDA等多法规合规要求，大部分产品常备现货，16:00前下单即可当天发货，可充分满足药企研发、质量研究及申报全流程的对照品需求。