药物制剂中的“显著变化”定义

CATO 标准品百科：在药物制剂的稳定性评价中，存在一些关键参数和性质，被定义为药物制剂发生“显著变化”的标准。这些标准有助于监控药物制剂的稳定性并确保其质量和安全性。以下是一些定义“显著变化”的情况：

1. 含量测定变化：

   - 含量测定发生5%的变化，除非特殊情况并经充分解释说明。

   - 不能达到生物学或免疫学效价指标。

2. 降解产物超标：

   - 任何一个降解产物的含量超出标准规定。

3. 性状、物理常数、功能性试验变化：

   - 药物制剂的性状、物理常数或功能性试验（如颜色、相分离、再混悬能力、结块、硬度、每揿给药剂量等）超出标准规定。

   - 特殊情况下，栓剂的变软、霜剂的融化不算显著变化。

4.pH值变化：

   - pH值超出标准规定。

5. 溶出度或释放度变化：

   - 12个单位的溶出度或释放度超出标准规定。

6. 半渗透性容器包装的制剂失水变化：

   - 采用半渗透性容器包装的制剂，在40℃、不超过25%RH条件下放置3个月，失水量与初始值相差5%，即被认为发生显著变化。

综上所述，药物制剂中的“显著变化”标准涵盖了含量测定、降解产物、性状、物理常数、功能性试验、pH值、溶出度、释放度和失水量等方面。这些标准的设定有助于及时发现药物制剂可能的质量和稳定性问题，确保药品的安全性和有效性。